多肽 N 端乙酰化有什么作用？

多肽 N 端乙酰化能够：

• 提高稳定性：多肽 N 端的氨基容易被氧化、降解或被蛋白酶识别和切割。乙酰化修饰可以封闭 N 端氨基，减少这些不利反应的发生，从而提高多肽在生物体内或体外环境中的稳定性，延长其半衰期。例如，在药物研发中，一些多肽药物经过 N 端乙酰化修饰后，能够在血液中保持更长时间的活性，减少了给药频率，提高了药物的疗效。
• 增强细胞穿透能力：细胞表面通常带有负电荷，而未修饰的多肽 N 端氨基带正电荷，可能会与细胞表面产生静电排斥作用，影响多肽进入细胞。N 端乙酰化后，减少了正电荷，降低了静电排斥，使多肽更容易通过细胞膜进入细胞内部，从而更好地发挥其生物学功能。比如在基因治疗中，将与核酸结合的多肽进行 N 端乙酰化修饰，可以提高其携带核酸进入细胞的效率，增强基因转染效果。

• 调节生物活性：乙酰化修饰可能会影响多肽与其他生物分子的相互作用，进而调节其生物活性。一方面，乙酰化可以改变多肽的空间结构，使多肽的活性位点更加暴露或隐藏，从而影响其与受体、酶等靶点的结合能力。另一方面，乙酰化修饰可以作为一种信号标记，影响多肽在细胞内的定位、转运以及与其他蛋白质的相互作用网络，进而调控细胞的生理功能。例如，一些神经肽经过 N 端乙酰化修饰后，能够增强其与神经受体的结合亲和力，调节神经信号传递，对神经系统的发育和功能发挥重要作用。
• 降低免疫原性：未修饰的多肽 N 端氨基可能会被免疫系统识别为外来抗原，引发免疫反应。N 端乙酰化可以掩盖这些免疫原性位点，降低多肽被免疫系统识别的可能性，减少免疫排斥反应。在疫苗开发中，对于一些作为抗原的多肽，进行 N 端乙酰化修饰可以使其更接近天然蛋白质的结构，降低免疫原性，同时保持其诱导免疫反应的能力，提高疫苗的安全性和有效性。