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AbMole| Ferrostatin-1(25322-68-3,M2698,铁抑素-1)

Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂,抑制Erastin诱导的HT-1080细胞铁死亡,EC50为60 nM。Ferrostatin-1(2 μM)作用于癌细胞,抑制Erastin诱导的Ferroptosis,Ferroptosis是一种铁依赖性的的非凋亡性细胞死亡,Ferrostatin-1作用于新生大鼠脑片,抑制 谷氨酸盐诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1是一种脂质ROS清除剂,具有N-环己基部分,作为生物膜内亲脂锚。Ferrostatin-1还是一种抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1也具有抗真菌活性。

1.化学性质/溶解性/储存

分子量262.35
分子式C15H22N2O2
CAS号347174-05-4
中文名称铁抑素-1
溶解性DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件-20°C, protect from light, dry, sealed
2.作用机制

Ferrostatin-1通过抑制铁死亡(一种铁依赖性的细胞死亡方式)发挥作用。其主要机制包括清除脂质自由基、阻断脂质过氧化反应,并减少细胞内亚铁离子(Fe²⁺)的积累,从而降低氧化应激损伤。值得注意的是,它不影响其他细胞死亡通路(如凋亡或坏死),也不干扰MEK/ERK信号传导或铁螯合过程。

3. 生物活性与实验数据

在细胞实验中,Fer-1能有效抑制多种铁死亡模型。例如,在HT-1080细胞中,其半数有效浓度(EC₅₀)为60 nM;在大鼠脑切片中,2 μM的Fer-1可保护神经元免受谷氨酸毒性。动物研究进一步显示,Fer-1能改善横纹肌溶解症小鼠的肾功能(5 mg/kg腹腔注射),并缓解LPS诱导的急性肺损伤(0.8 mg/kg静脉注射)。此外,它在类风湿关节炎模型中通过抑制组蛋白瓜氨酸化减轻炎症反应。

4. 应用领域

Ferrostatin-1在疾病治疗中展现出广泛潜力。它可能用于增强化疗药物对癌细胞的杀伤效果,或保护神经元以延缓神经退行性疾病(如亨廷顿病)进展。在器官保护方面,其对急性肾损伤、肝纤维化及肺损伤的疗效已获初步验证。近年研究还发现,Fer-1可通过调控免疫反应治疗类风湿关节炎,为自身免疫性疾病提供新思路。

5. 安全性与研究展望

目前实验表明,Fer-1在常规浓度下对细胞无明显毒性,但高浓度可能引发呼吸道或皮肤刺激。操作时需佩戴防护设备并避免直接接触。未来研究将聚焦于优化其结构以提高稳定性,探索与铁螯合剂的联合疗法,并推进临床前药代动力学研究,为其最终转化为临床应用奠定基础。

http://www.xdnf.cn/news/7879.html

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